АНТИГИПОКСИЧЕСКАЯ И ФЕРМЕНТ-ИНГИБИТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ АФОБАЗОЛА И ЕГО ОСНОВНОГО МЕТАБОЛИТА

RESULTS
Ex vivo studied the effect of stimulation of α1-adrenergic 

receptors by methoxamine on heart rate and systolic pressure of the 
left ventricle of rat heart. Stimulation of α1-AR methoxamine at a 
concentration of 10-10 M to 3 minutes resulted in slowing of the heart
(12%) and reducing the force of contraction of 12%. After 5 minutes, 
the heart rate decreased by 28.7% (p≤0.01), for 15 minutes, 35% 
(p≤0.05). 
Throughout 
the 
experiment 
the 
maximum 
decrease 
in 

contractility of the left ventricle was 27,8% (p≤0.05). Immediately 
after the introduction methoxamine at a concentration of 10-8 M, an 
increase in the contractility of the left ventricle by 12% (p≤0.05), 
the value of LVP changed with 62,35±5,04 to 69,8±6.8 mm Hg. On the 7minute perfusion was observed a decrease in contraction force by 65% 
(p≤0.01). Methoxamine at a concentration of 10-8 M caused a reduction in 
heart rate. The maximum reduction in heart rate was 29.5% (p≤0.05). 
Thus, stimulation of α1-AR in Langendorff perfused heart was led to 
bradycardia regardless of the concentration of agonist. Methoxamine at 
a concentration of 10-8
M resulted in mixed effects contractility. 

Experiments with different concentrations of the nonselective agonist 
showed a positive chronoinotropic dependence.

REFERENCES
1. Jensen B.C., O’Connell T.D., Simpson P.C. // J Mol Cell 

Cardiol.  2011. Vol. 51(4).  P: 518 – 28. 

2.  Philipp M., Brede M., Hein L. // Am J. Physiol. Regul. Integr. 

Comp. Physiol. 2002. Vol.283, N 2. P: 287-295.

3. Wright C.D., Chen Q., Baye N.L., Huang Y., Healy C.L., 

Kasinathan S. et al. // Circ Res. 2008. Vol. 103(9). P: 992–1000.

4. Ziyatdinova N.I., Dementieva R.E., Fashutdinov L.I., Zefirov 

T.L. // Bull. Exp Biol. Med. 2012. Vol.154, N 2. P: 184-185.

DOI:10.12737/12355

АНТИГИПОКСИЧЕСКАЯ И ФЕРМЕНТ-ИНГИБИТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ АФОБАЗОЛА 

И ЕГО ОСНОВНОГО МЕТАБОЛИТА

Золотов Н.Н.*, Назарова Г.А.**, Колясникова К.Н.*

*ФГБНУ «НИИ фармакологии имени В.В.Закусова», ФГБНУ «НИИ нормальной 

физиологии имени П.К.Анохина», Москва, Россия

zolotovnn@gmail.com

Ключевые слова:
гипоксия, афобазол, дипептидилпептидаза 
IV, 

аденозиндезаминаза, мыши

Селективный анксиолитик афобазол разработан в России и имеет 

несколько молекулярных мишеней – сигма-1-рецептор, рецептор мелатонина 
и моноаминоксидазу [1]. Большое количество лигандов сигма-1-рецептора, 
такие как галоперидол, различные опиаты и нейропептиды. Среди последних 
пептидов большой интерес представляет нейропептид Y (NPY), который 
обладает, 
анксиолитическим 
и 
нейропротективным 
действием 
и 

инактивируется 
в 
организме 
путем 
ферментативного 
расщепления 

пролинспецифическим ферментом дипептидилпептидазой IV (КФ 3.4.14.5.,