Н.В. Вакурова, Т.А. Азовскова

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ 

ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, 

ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ 

ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ

Учебное пособие

Издание второе, дополненное

Самара 2011

ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ 
ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ 
«САМАРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ» 
МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО 
РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

Н.В. Вакурова, Т.А. Азовскова

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ 
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ 
ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ

Учебное пособие

издание второе, дополненное

Самара 2011

УДК 615.1/.4 
ББК 52/81 
В 12

А в т о р ы :
Вакурова Нина Владимировна -  кандидат медицинских наук, доцент кафе­
дры профессиональных болезней и клинической фармакологии ГОУВПО «Са­
марский государственный медицинский университет»,

Азовскова Татьяна Александровна -  кандидат медицинских наук, доцент 
кафедры профессиональных болезней и клинической фармакологии ГОУВПО 
«Самарский государственный медицинский университет».

В 12 
Вакурова Н.В., Азовскова Т.А. Клиническая фармакология лекар­

ственных средств, применяемых при заболеваниях органов пищева­
рения: Учебное пособие. Самара:000 «СамЛюксПринт», 2011. -  210 с.

1БВЫ 978-5-91830-040-4

Представлены современные классификации основных групп лекарственных 
средств, систематизированы основные фармакодинамические и фармакокинетиче­
ские свойства разных классов и отдельных представителей лекарственных средств, 
применяемых в гастроэнтерологии. Информация о наиболее часто применяемых 
ЛС дает возможность определить их место и роль в дифференцированной терапии 
у конкретного больного, обеспечить ее эффективность и безопасность.

Изложены клинико-фармакологические подходы к выбору и применению ле­
карственных средств при отдельных заболеваниях органов пищеварения.

Включены тестовые задания и эталоны ответов. Все разделы учебного посо­
бия позволят студентам более глубоко освоить учебный материал.

Пособие составлено в соответствии с программой преподавания клиниче­
ской фармакологии в высших учебных заведениях. Предназначено для студентов 
высших медицинских учебных заведений.

Р е ц е н з е н т ы :
Семенов В А. -  доктор медицинских наук, профессор, заведующий кафедрой 
пропедевтики внутренних болезней, экологии и физической культуры медицин­
ского факультета Ульяновского государственного университета;

Осадчук М.А. -  заслуженный деятель науки РФ, доктор медицинских наук, 
профессор, заведующий кафедрой терапии усовершенствования врачей Самар­
ского военно-медицинского института.

1БВ19 978-5-91830-040-4

©Н.В. Вакурова, 2011 
© Т.А. Азовскова, 2011

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ

5-НТ -  рецепторы рецепторы 5-гидрокситриптамина (серотонина); 
Стах - максимальная концентрация лекарственного вещества в 
крови;
С1 -  клиренс;
F -  биодоступность;
HP -  Helicobacter pylori;
NO -  оксид азота;
Pg -  простогландин;
pH -  водородный показатель;
АБП ^ алкогольная болезнь печени;
AB -  атриовентрикулярный;
АД -  артериальное давление;
АГ -  артериальная гипертензия;
АСК -  ацетилсалициловая кислота;
ACT — аспартатаминотрансфераза;
АТФ -  аденозинтрифосфорная кислота;
ВГД -  внутриглазное давление;
ВЧГ -  внутричерепное давление;
ВОЗ -  Всемирная организация здравоохранения;
ГК -  глюкокортикоиды;
ГМК -  гладкие мышечные клетки;
ГЭБ - гематоэнцефалический барьер;
ГЭРБ -  гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
ДПК -  двенадцатиперстная кишка;
ЖКТ -  желудочно-кишечный тракт;
ЖКБ -  желчекаменная болезнь;

3

Н.В. Вакурова, Т.А. Азовскова

ЖКК -  желудочно-кишечные кровотечения;
ИБС -  ишемическая болезнь сердца;
ИПП -  ингибиторы протонной помпы;
КЩС -  кислотно-щелочное состояние;
ЛДГ -  лактатдегидрогеназа;
ЛС -  лекарственные средства;
НПВС -  нестероидные противовоспалительные средства; 
НЯК -  неспецифический язвенный колит;
ПБЦ -  первичный билиарный цирроз;
ПГ -  простагландины;
СМЖ -  спинно-мозговая жидкость;
СО -  слизистая оболочка;
СРК -  синдром раздраженного кишечника;
ССС -  сердечно-сосудистая система;
Т1/2 -  период полувыведения;
УДХК -  урсодеоксихолиевая кислота;
ФДЭ -  фосфодиэстераза;
ХДХК -  хенодеоксихолиевая кислота; 
цАМФ -  циклический аденозин-монофосфат; 
цГМФ -  циклический гуанозин-монофосфат;
ЦНС -  центральная нервная система;
ЦОГ -  циклооксигеназа;
ЩФ -  щелочная фосфатаза;
ЭГДС -  эзофагогастродуоденоскопия;
ЯБ -  язвенная болезнь;
ЯБЖ -  язвенная болезнь желудка;
ЯБДПК -  язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;

4

ВВЕДЕНИЕ

Заболевания органов пищеварения имеют широкое распро­
странение и наносят огромный ущерб обществу. По количеству 
обращений населения к терапевтам заболевания ЖКТ занимают 
второе место после простудных. Заболевания органов пищева­
рения развиваются в наиболее трудоспособном возрасте, имеют 
хроническое течение, приводят к потере трудоспособности и ин- 
валидизации, т.е. представляют собой не только медицинскую, но 
и социально-экономическую проблему.

Важным шагом в решении этого вопроса является совершен­
ствование методов рациональной фармакотерапии заболеваний 
органов пищеварения, для проведения которой необходима на­
дежная и подробная информация о современных лекарственных 
средствах.

В начале XXI века клиническая фармакология стала важной 
основой рационального применения лекарственных средств, не­
отъемлемой частью фармакотерапии. Знание клинической фарма­
кологии лекарственного препарата необходимо для достижения 
максимального использования его терапевтических возможно­
стей, при сведении до минимума опасности побочных эффектов. 
Без понимания механизма действия лекарственного препарата, 
его фармакокинетических свойств, особенностей взаимодействия 
с другими ЛС невозможно ни клиническое мышление, ни прове­
дение рациональной фармакотерапии.

5

Н.В. Вакурова, Т.А. Азовскова

Авторы старались в максимально доступной форме предста­
вить классификацию, фармакодинамику, фармакокинетику, режим 
дозирования, особенности взаимодействия, побочные действия 
лекарственных средств, применяемых в гастроэнтерологии.

Фармакологическая характеристика основных, преимуще­
ственно современных лекарственных препаратов, применяемых 
в гастроэнтерологии, дана на основании изучения и сопоставле­
ния всех доступных источников информации, включая и зарубеж­
ные публикации.

Для выбора наиболее эффективных лекарственных средств 
практическое значение имеет создание формулярной системы 
по их рациональному использованию и стандартов диагностики 
и лечения болезней органов пищеварения, которые представлены 
в данном пособии. В него также вошли сведения, способствую­
щие проведению адекватной, эффективной, безопасной и в то же 
время индивидуализированной фармакотерапии.

Надеемся, что данное пособие будет способствовать повы­
шению уровня подготовки студентов, позволит им более глубоко 
освоить учебный материал.

6

Глава I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ 
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ 
ПРИ КИСЛОТОЗАВИСИМЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

ЖЕЛУДКА И ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ 
ПИЩЕВАРИТЕЛЬНОГО ТРАКТА

1 АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА

Антациды -  ЛС, предназначенные для лечения кислотозависи­
мых заболеваний желудочно-кишечного тракта посредством ней­
трализации соляной кислоты, входящей в состав желудочного сока, 
уменьшают кислотность желудочного содержимого за счет химиче­
ского взаимодействия с соляной кислотой в полости желудка.

История их применения насчитывает не одну сотню лет, так 
как с помощью антацидных ЛС реализуется наиболее простой ме­
дикаментозный подход для коррекции гиперацидных состояний -  
химическая нейтрализация соляной кислоты в просвете желудка 
или абсорбция и последующая нейтрализация кислоты. Наиболее 
известный в прошлом антоцид -  пищевая сода, помогает быстро 
избавиться, в частности, от изжоги и болей в желудке. Антациды 
непосредственно не затрагивают функционирование париеталь­
ных клеток желудка.

1Л Классификация антацидных средств

Наибольшее значение для практики имеет классификация ан­
тацидных ЛС на всасывающиеся (системные, растворимые) и не- 
всасывающиеся (несистемные, нерастворимые) антациды.

А. Всасывающиеся антациды:
натрия гидрокарбонат;
натрия цитрат;

7

Глава I

Б. Невсасывающиеся антациды:

1) содержащие алюминий -

алюминия фосфат; 
алюминия гидроокись; 
актал;
гастролюгель;
компенсан.

2) содержащие магний —

магния оксид; 
магния гидроксид; 
магния карбонат; 
рении;
эндрюс-ливер-салт.

3) содержащие карбонатную группу —

кальция карбанат; 
кальция фосфат; 
ренни.

4) содержащие магний и алюминий -

гелусил; 
гелусил лак;
маалокс, маалокс плюс;
алъмагель, альмагелъ А, алъмагелъ Нео;
тисацид;
алюмаг;
топалкан.

1.2 Механизм действия и фармакокинетика 
всасывающихся растворимых антацидов

Препараты быстро вступают в реакцию и нейтрализуют соля­
ную кислоту желудка, что приводит к уменьшению активности 
пепсина и устранению прямого раздражающего действия на сли­
зистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки.

Клиническая фармакология ЛС, применяемых при кислотозависимых
заболеваниях желудка и функциональных заболеваниях пищеварительного тракта

Они хорошо растворимы в воде, быстро всасываются и при 
частом применении приводят к развитию некомпенсированного 
метаболического алкалоза, особенно быстро развивающегося при 
нарушении выделительной функции почек. Повышенная экскре­
ция бикарбоната натрия приводит к ощелачиванию мочи, что мо­
жет способствовать развитию фосфатного нефролитиаза.

В связи с системным действием, натрия гидрокарбонат в ка­
честве антацидного средства применяют только для экстренного 
купирования изжоги.

1.3 Механизм действия и фармакокинетика 
невсасывающихся антацидов

Одним из механизмов лечебного действия антацидов является 
абсорбция пепсина, кроме того, при повышении pH желудочного 
сока пепсиноген не конвертируется в пепсин. Таким образом, не- 
всасывающиеся антацидные ЛС снижают его протеолитическую 
активность. Эти ЛС связывают лизолецитин и желчные кислоты, 
повреждающие слизистую оболочку желудка.

Ряд авторов отмечает способность невсасывающихся анта­
цидов повышать концентрацию простагландинов в гастродуоде­
нальной слизистой оболочке, стимулировать секрецию бикарбо­
натов, увеличивать выработку гликопротеинов желудочной слизи, 
предохранять эндотелий капилляров от повреждающего действия 
ульперогенных агентов, улучшать процессы регенерации эпите- 
лиоцитов и стимулировать развитие микроциркуляторного русла.

Препараты этой группы нерастворимы в воде, в незначитель­
ной степени всасываются из ЖКТ и не вызывают изменений КЩС. 
Эффекты несистемных антацидных средств развиваются медле- 
нее, чем системных, однако они продолжаются дольше. Действие 
препаратов длится от 40 мин до 3-4 ч, поэтому при гастритах или 
язвенной болезни желудка их назначают не менее 6 раз в сутки 
через 1-1,5 ч после или перед появлением «голодных» болей.

Эффект невсасывающихся антацидов на интрагастральную pH 
непродолжительный: их прием натощак влияет на кислотность 
в течение 30 мин, что связано с быстрой эвакуацией ЛС из желудка.

9